NHỮNG ĐÓNG GÓP MỚI CỦA LUẬN ÁN
Tên luận án: “Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của loài Zanthoxylum nitidum thuộc họ Rutaceae ở Việt Nam”.
Mã số: 9 44 01 17
Chuyên ngành: Hóa học các hợp chất thiên nhiên
Họ và tên NCS: Trần Thị Tuyến
Khóa đào tạo: 2016-2020
Chức danh, học vị, họ và tên người hướng dẫn: PGS.TS Nguyễn Thị Hồng Vân; TS. Phạm Minh Quân
Tên cơ sở đào tạo: Học viện Khoa học và Công nghệ, Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam.
Nội dung:
1 – Đã phân lập và xác định cấu trúc hóa học của 23 hợp chất, trong đó có:
+ 07 hợp chất mới: 7-methoxy-8-demethoxynitidine (ZN2), zanthocadinanine C (ZN5), zanthonitiside A (ZN10), zanthonitiside B (ZN11), zanthonitiside C (ZN12), zanthonitiside D (ZN13), zanthonitiside I (ZN14).
+ 06 hợp chất lần đầu tiên được phân lập từ chi Zanthoxylum: 6-carboxymethyldihydrochelerythrine (ZN8), syringaresinol O-β-D-glucopyranoside (ZN16), (+)-lyoniresinol-9′-O-β-D-glucopyranoside (ZN18), (-)-lyoniresinol-9′-O-β-D-glucopyranoside (ZN19), 2,6-dimethoxybenzoquinone (ZN21), 3/ẞ-hydroxycholest-5-en-7-one (ZN22).
+ 10 hợp chất lần đầu tiên được phân lập từ loài Zanthoxylum nitidum: zanthoxyline (ZN3), 6-carboxymethyldihydrochelerythrine (ZN8), 6-acetonyl-N-methyl-dihydrodecarine (ZN9), syringaresinol O-B-D-glucopyranoside (ZN16), (+)-lyoniresinol-9′-O-β-D-glucopyranoside (ZN18), (-)-lyoniresinol-9′-O-β-D-glucopyranoside (ZN19), (-)-isolariciresinol 3a-O-β-D-glucopyranoside (ZN20), 2,6-dimethoxybenzoquinone (ZN21), 3ẞ-hydroxycholest-5-en-7-one (ZN22), β-amyrin (ZN23).
2- Đã tiến hành thử hoạt tính gây độc tế bào của một số chất phân lập được trên năm dòng tế bào thử nghiệm (KB, LU-1, MCF7, HepG2 và LNCaP). Hợp chất mới 7-methoxy-8-demethoxynitidine (ZN2) có hoạt tính khá mạnh đối với tất cả
5 dòng tế bào ung thư thử nghiệm với các giá trị IC50 nằm trong khoảng 10.3-12.6 µg/ml; bốn hợp chất zanthonitiside A (ZN10), zanthonitiside B (ZN11), zanthonitiside C (ZN12), zanthonitiside D (ZN13) có hoạt tính trung bình đối với các dòng tế bào ung thư thử nghiệm với các giá trị IC50 nằm trong khoảng 19.8- 58.79 µg/ml. Với hợp chất đã biết, hợp chất nitidine (ZN1) có khả năng ức chế rất mạnh đối với tất cả 5 dòng tế bào ung thư thử nghiệm với các giá trị IC50 nằm trong khoảng 0.25-0.28 µg/ml.
3- Đã thử hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn, của một số hợp chất phân lập được. Kết quả cho thấy hợp chất chất mới 7-methoxy-8-demethoxynitidine (ZN2) có hoạt tính đối với 4 chủng vi sinh vật kiểm nghiệm.
4- Đã tiến hành mô phỏng tương tác phân tử nghiên cứu mối tương quan cấu trúc – hoạt tính ức chế tế bào ung thư MCF-7 của một số hợp chất được tách ra từ loài Z. nitidum. Kết quả chỉ ra hợp chất ZN1 và ZN2 thể hiện tiềm năng cao ức chế tubulin. Đây là cơ sở định hướng cho những nghiên cứu phát triển thuốc điều trị ung thư định hướng đích tác dụng protein tubulin trong những nghiên cứu tương lai.
5- Đã nghiên cứu thành phần, hàm lượng và hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn, gây độc tế bào của tinh dầu lá, quả và cành của loài Z. nitidum.
